ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата для медицинского применения
Пипольфен®
 ,
Регистрационный номер: ПN012682/02
Торговое название: пипольфен®
МНН: Прометазин
Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав: каждая ампула вместимостью 2 мл содержит 50 мг действующего вещества - прометазина гидрохлорида. Вспомогательные вещества: гидрохинон 0,4 мг, калия дисульфит
1,5 мг, натрия сульфит безводный 2 мг, натрия хлорид 14 мг, вода для инъекций до 2 мл.
Описание: прозрачный бесцветный или с зеленым оттенком , раствор без запаха. ,
 ,
Фармакотерапевтическая группа:
Противоаллергическое средство - Н1 гистаминовых рецепторов блокатор
АТХ код: R06A D02
 ,
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика:
Прометазин - производное фенотиазина, обладает высокой антигистаминной активностью и выраженным влиянием на центральную нервную систему (оказывает седативное, снотворное, противорвотное, антипсихотическое и гипотермическое действие). Предупреждает и успокаивает икоту.
Предотвращает, но не устраняет эффекты, опосредованные гистамином (включая крапивницу и зуд). Антихолинергическое действие обусловливает подсушивающий эффект на слизистые оболочки полостей носа и рта.
Противорвотное действие прометазина обусловлено его центральным антихолинергическим эффектом, снижением возбудимости вестибулярной системы, подавлением функции лабиринта, а также прямым тормозным эффектом на триггерные хеморецепторные зоны продолговатого мозга.
Седативное действие обусловлено ингибированием гистамин-N-метилтрансферазы и блокадой центральных гистаминергических рецепторов. Возможна также блокада и других рецепторов центральной нервной системы, таких как серотониновые и ацетилхолиновые, стимуляция альфа-адренергических рецепторов косвенно ослабляет стимуляцию ретикулярной формации ствола мозга. Поскольку его химическая структура отлична от структуры антипсихотических фенотиазинов, прометазин обладает более слабым антипсихотическим действием.
В терапевтических дозах не влияет на сердечно-сосудистую систему.
Клинические эффекты проявляются через 2 минуты после внутримышечного введения или 3 - 5 минут после внутривенного введения и длятся обычно 4-6 часов, иногда сохраняясь до 12 часов.
Фармакокинетика:
Связывание препарата с белками составляет около 90%.
Прометазин подвергается активному метаболизму в печени с эффектом первого прохождения. Основной процесс метаболизма - S-окисление. Сульфоксиды прометазина и N-деметилпрометазин - главные метаболиты, выделяемые с мочой. Период полувыведения основного соединения составляет 7 - 15 часов. Выводится преимущественно почками, в меньшей степени – желчью. Проникает через гемато-энцефалический берьер и плацентарный барьер.
 ,
Показания
· , , , , , , , , Аллергические заболевания, в том числе крапивница, сывороточная болезнь, поллиноз (сенная лихорадка), ринит, конъюнктивит, ангионевротический отек, зуд,
· , , , , , , , , Вспомогательная терапия анафилактических реакций (после купирования острых проявлений другими средствами, например, адреналином),
· , , , , , , , , В качестве седативного средства в пред- и послеоперационной период,
· , , , , , , , , Тошнота и рвота, связанные с наркозом и/или появляющейся в послеоперационном периоде (для предупреждения и купирования),
· , , , , , , , , Послеоперационные боли (в сочетании с анальгетиками),
· , , , , , , , , Головокружение и тошнота во время поездок на транспорте (для предупреждения и устранения),
· , , , , , , , , Усиление эффекта анальгетиков, анестетиков (для потенцирования наркоза).
 ,
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
· , , , , , , , , , , повышенная чувствительность к фенотиазинам или любому другому компоненту препарата,
· , , , , , , , , , , коматозные состояния или другие виды глубокого угнетения центральной нервной системы,
· , , , , , , , , , , одновременное применение ингибиторов МАО и в течении , 14 дней после завершения их приема,
· , , , , , , , , , , алкогольная интоксикация, острые интоксикации снотворными лекарственными препаратами, наркотическими анальгетиками,
· , , , , , , , , , , закрытоугольная глаукома,
· , , , , , , , , , , синдром апноэ во сне,
· , , , , , , , , , , эпизодически возникающая рвота у детей неуточненного генеза,
· , , , , , , , , , , беременность и период лактации (нет клинических данных),
· , , , , , , , , , , детский возраст до 2 месяцев.
С осторожностью
Острые и хронические респираторные заболевания (из-за подавления кашлевого рефлекса), открытоугольная глаукома, угнетение функции костного мозга, заболевания сердечно-сосудистой системы, нарушения функции , печени и/или почек, язвенная болезнь с пилородуоденальной обструкцией, стеноз шейки мочевого пузыря и/или гипертрофия предстательной железы, предрасположенность к задержке мочи, эпилепсия, синдром Рейе, пожилой возраст.
 ,
Беременность и период лактации
Клинические данные о применения препарата в период беременности отсутствуют. Поэтому не рекомендуется принимать препарат во время беременности.
При приеме препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, в связи с риском возникновения экстрапирамидных нарушений у ребенка.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Следует выбирать наименьшую эффективную дозу.
1. Внутримышечно
(рекомендуется производить глубокую внутримышечную инъекцию)
Внутримышечное введение целесообразно в следующих случаях:
- , , , , , , в качестве вспомогательной терапии анафилактических реакций,
- , , , , , , в том случае, когда пероральное применение препарата противопоказано или невозможно,
- , , , , , , в качестве седативного средства в до и после операционный период, а так же для усиления эффекта анальгетиков и анестетиков.
Взрослые:
Обычная доза по 25 мг в/м 1 раз в день, при необходимости 12,5- 25 мг в/м каждые 4-6 часов.
Для профилактики и лечения тошноты и рвоты эффективно однократное введение 25 мг.
При планируемом хирургическом вмешательстве по 25 - 50 мг вечером накануне операции.
Или за 2,5 часа до операции по 50 мг в составе литических смесей, при необходимости через 1 час можно повторить.
Максимальная суточная доза прометазина для взрослых - 150 мг.
Дети:
Детям старше 2 месяцев:  ,0,5 - 1 мг/кг веса тела внутримышечно 3 - 5 раз в день.
В тяжелых случаях до 1 - 2 мг/кг веса тела внутримышечно.
2. Внутривенно
Внутривенное введение в дозе 0,15 - 0,30 мг/кг веса тела допустимо при некоторых хирургических процедурах (например при повторной бронхоскопии, офтальмологической операции) с целью пролонгирования анестезии и аналгезии.
 ,
Побочное действие
Со стороны нервной системы: седативный эффект, сонливость, «кошмарные» сновидения, учащение ночных апноэ, нарушение остроты зрения, тревожность, психомоторное возбуждение, головокружение, спутанное сознание, дезориентация, после приема высоких доз - экстрапирамидные расстройства , повышение судорожной активности ( у детей),
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно снижение артериального давления, тахикардия, брадикардия,
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, сухость во рту, носу, глотке, анестезия слизистой оболочки полости рта, холестаз,
Лабораторные показатели: в редких случаях наблюдались тромбоцитопения и/или лейкопения, агранулоцитоз,
Со стороны органов чувств: шум или звон в ушах, нарушение аккмодации и зрения,
Аллергические реакции: в редких случаях возможны крапивница, дерматит,  ,фотосенсибилизация, бронхоспазм,
Другие: повышенное потоотделение, затрудненное или болезненное мочеиспускание.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы:
У детей - возбуждение, тревожность, галлюцинации, судороги, мидриаз и неподвижность зрачков, гиперемия кожи лица, гипертермия, у взрослых - психомоторное возбуждение, судороги, заторможенность. При острой передозировке - выраженное снижение артериального давления, сосудистый коллапс, угнетение дыхания, кома.
Лечение:
Симптоматическая и поддерживающая терапия: промывание желудка, назначение активированного угля внутрь (при проведении детоксикации в ранние сроки после перорального применения препарата), по показаниям - противоэпилептические , лекарственные препараты, искусственная вентиляция легких и др. реанимационные мероприятия, диализ неэффективен.
Благоприятное действие может оказать прием внутрь сульфата натрия или магния.
Следует корригировать ацидоз и/или нарушение , электролитного баланса.
При выраженной гипотензии можно ввести норэпинефрин или фенилэфрин.
Эпинефрин может вызвать парадоксальный эффект, усиливающий гипотензию.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ
Усиливает эффекты наркотических анальгетиков, снотворных, анксиолитических (транквилизаторов) и антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), а также лекарственных средств для общей анестезии, местных анестетиков, М-холиноблокаторов и гипотензивных лекарственных средств (требуется коррекция доз).
Ослабляет действие производных амфетамина, М-холиностимуляторов, антихолинэстеразных лекарственных средств, эфедрина, гуанетидина, леводопы, допамина.
Барбитураты ускоряют элиминацию и уменьшают активность.
Бета-адреноблокаторы повышают (взаимно) концентрацию в плазме.
Ослабляет действие бромокриптина и повышает концентрацию пролактина в сыворотке крови.
Трициклические антидепрессанты и антихолинергические лекарственные средства усиливают М-холиноблокирующую активность, этанол, клофелин, противоэпилептические лекарственные средства - угнетение центральной нервной системы.
Ингибиторы МАО (одновременное назначение не рекомендуется) и производные фенотиазина повышают риск возникновения артериальной гипотензии и экстрапирамидных расстройств.
Хинидин повышает вероятность кардиодепрессивного действия.
Особые указания
При длительном применении препарата необходимо систематически проводить общий анализ крови, оценивать функцию печени.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата (особенно в высоких дозах) пожилым пациентам из-за повышенного риска развития побочных эффектов. При назначении препарата детям, следует убедиться, что симптомы заболевания не являются побочными эффектами этого препарата и отсутствуют одновременные проявления недиагностированной энцефалопатии и синдрома Рейе.
При одновременном применении препарата Пипольфенâ с анальгетиками и снотворными средствами следует снизить дозы последних.
Совместно с наркотическими анальгетиками, анксиолитиками - для комплексной предоперационной подготовки больных, применяется под строгим врачебным контролем.
Может маскировать ототоксическое действие (шум в ушах и головокружение) совместно применяемых лекарственных препаратов.
Прометазин снижает порог судорожной готовности. Это следует учитывать при лечении больных, склонных к судорогам или получающих другие препараты аналогичного действия одновременно с прометазином.
В качестве противорвотного лекарственного средства необходимо использовать только при затяжной рвоте известной этиологии.
При длительном применении повышается риск развития стоматологических заболеваний (кариес, пародонтит, кандидоз) из-за уменьшения слюноотделения.
После парентерального введения прометазина описана холестатическая желтуха.
Во время лечения запрещено употребление алкоголя.
Тест на беременность: Во время лечения возможны ложноположительные результаты теста на наличие беременности.
Тест толерантности к глюкозе: у пациентов, получающих прометазин, отмечено повышение концентрации глюкозы крови.
Для предотвращения искажения результатов кожных скарификационных проб на аллергены, прометазин , необходимо отменить за 72 ч до аллергологического тестирования.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
В начальный период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости пациента.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 25 мг/мл.
По 2 мл препарата в ампулы из бесцветного стекла (стекло гидролитического класса I) с точкой излома и синим кодовым кольцом, по 5 ампул в пластиковую ячейковую упаковку, запаянную прозрачной пленкой. 2 ячейковые упаковки (10 ампул) в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
Срок ГОДНОСТИ
5 лет. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
 ,
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
ДЕРЖАТЕЛЬ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ
ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС», Венгрия
1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38 ВЕНГРИЯ
Телефон: (36-1)803-5555,
Факс: (36-1)803-5529
ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС», Венгрия
1165 Будапешт, ул. Бёкеньфёлди, 118-120 Венгрия (все стадии производства)
ПРЕТЕНЗИИ ПОТРЕБИТЕЛЕЙ СЛЕДУЕТ НАПРАВЛЯТЬ ПО АДРЕСУ: ООО «ЭГИС-РУС», Россия 121108, г. Москва, ул. Ивана Франко, д. 8, телефон: (495) 363-39-66
 , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , ,  , , , , , , , , , , , , , , , , , , , , ,
 ,
Для уточнения актуальной информации обратитесь к оригинальной инструкции.